نحوه کارکردن کدئین ها
از کاربران عزیز
سلام لطفا در مورد نحوه کارکردن کدئین ها اطلاعاتی قرار بدید.
کدئین Codeine
در طبقه بندی دارویی مارتیندل، جزو داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها دسته بندی می شود و در طبقه بندی درمانی از داروهای موثر بر سیستم اعصاب مرکزی، داروهای ضد درد، ضد تب و آگونیست های ضددرد (اُپیوئیدی) می باشد.
کدئین برای کنترل درد خفیف تا متوسط و درمان سرفه به کار میرود.
مکانیسم اثر کدئین : کدئین به گیرنده های ضددرد (اُپیوئیدی) در دستگاه عصبی مرکزی (CNS) متصل شده و باعث مهار مسیرهای درد بالارو می شود، با اثر مرکزی بر بصل النخاع (مدولا)، درک و پاسخ به درد را تغییر می دهد و سرکوب کلی CNS ایجاد می کند. این دارو از یک طرف آستانهاحساس درد را افزایش داده و از طرفدیگر موجب میشود که درد برای بیمارناخوشایند و آزاردهنده نباشد.
متابولیسم در بدن: این دارو از طریق خوراکی به خوبی جذب میشود. کدئین در کبد متابولیزه و از طریق کلیه دفع میشود نیمه عمر دارو ۲ الی ۴ تا ۵ ساعت میباشد. این دارو به میزان زیاد به پروتئین های پلاسما پیوند مییابد. زمان شروع اثر ضد دردی کدئین از راه خوراک ۳۰ تا ۴۵ دقیقه و طول اثر آن ۴ ساعت است.
به صورت تخصصی تر می توان گفت : کدئین از طریق UGT2B7 و UGT2B4 کبدی به codeine-6-glucuronide تبدیل می شود، ۱۰% کدئین در کبد توسط CYP2D6 به مورفین متابولیزه می شود که جذب تمایلی (افینیتی) بالاتری به گیرنده های ضددرد (اپیوئیدی) دارد؛ همچنین توسط CYP3A4 به norcodeine متابولیزه می شود.
عوارض جانبی کدئین
تهوع و استفراغ (در ابتدای مصرف) یبوست، خوابآلودگی، کاهش فشار خون و ضعف تنفس با مصرف مقادیر زیاد، اشکال در ادرار کردن، اسپاسم صفرا یا مثانه، خشکی دهان ، تعریق، سردرد، گرفتگی صورت، سرگیجه، کاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعیتی، افزایش فشار خون ریوی، کاهش دمای بدن، توهم، حالت خماری، تغییر خلق و خو، وابستگی (اعتیاد)، اختلال در تفکر، تنگی مردمک چشم، بثورات جلدی، کهیر و خارش از عوارض جانبی دارو هستند.
بیشترین مصرف پزشکی کدئین در درمان دردهای خفیف تا نسبتاً شدید (از جمله دردهای مفاصل، کمردرد، استخواندرد، دندان درد، سردرد، میگرن، دردهای پس از جراحی) و نیز اسهال و سرفه خشک (غیر پروداکتیو) است.
تأثیر ضدسرفه کدئین ناشی از اثر مستقیم آن بر مرکز سرفه در مغز (medulla) است و با مقدار کمتری (۱۰ تا ۲۰میلیگرم برای بزرگسالان) از مقدار لازم برای تأثیر ضد درد آن به دست میآید. کدئین همچنین تأثیر خشککننده بر مجرای تنفسی دارد و رطوبت ترشحات برونشها را افزایش میدهد.
کدئین معمولاً بیشتر از ۶۰ میلیگرم در یک نوبت و ۲۴۰ میلیگرم در ۲۴ ساعت تجویز نمیشود.[۲] در صورتیکه این میزان دارو کافی نباشد استفاده از مخدرهای قویتر ترجیح داده میشود.
کارشناسان و مشاوران پزشکی اداره نظارت بر غذا و داروی آمریکا تأکید کردند که لازم است از مصرف خودسرانه داروهای حاوی کدئین برای درمان سرفه یا درد در کودکان و نوجوانان خودداری شود و استفاده از این نوع داروها با تجویز پزشک باشد. متخصصان معتقدند عوارض جانبی مصرف کدئین میتواند موجب بروز مشکلات تنفسی مرگبار در برخی کودکان شود.[۳]
______________________
آگونیست agonist : شریک، ماده ای که مشابه ماده دیگر عمل نموده و عملکرد آن را تشدید و تحریک می کند.
داروشناسی شیمی_دارو